Thecenamin

Hộp 20 vỉ x 10 viên nén

Thành phần:

Paracetamol: 500 mg

Clopheniramin maleat: 2 mg

Tá dược vừa đủ 1 viên.

DƯỢC LỰC HỌC:

*Paracetamol:

– Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p  aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau               – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin (Với liều ngang nhau tính theo gam, Paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự aspirin; tuy vậy, Paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm)

– Paracetamol tác dụng ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên (Thuốc làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường)

– Paracetamol (với liều điều trị) ít tác động đến hệ tim  mạch và hô hấp, không làm  thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salycylat (vì Paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương). Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

– Khi dùng quá liều Paracetamol gây độc nặng cho gan (do có chất chuyển hoá là N – acetyl – benzoquinonimin). Liều bình thường, Paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người.

* Clorpheniramin:

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

 DƯỢC ĐỘNG HỌC:

*Paracetamol:

– Sau khi uống, Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

– Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% Paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

– Nửa đời huyết tương của Paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan.

– Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hoá hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít có khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

– Paracetamol bị N – hydroxyl hoá bởi cytocrom P450 để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin có tính phản ứng cao. Chất chuyển hoá này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao Paracetamol, chất chuyển hoá này được tạo với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm  sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.                                                                                                                                                                                                                                                                                                           Clorpheniramin:

– Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 – 10 lít/kg (trẻ em).

– Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl – didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.

– Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 – 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, kéo dài tới 280 – 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 – 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.

Chỉ định:

Dùng điều trị các chứng cảm cúm như:

  •  Đau đầu, hắt hơi
  • Đau nhức cơ thể, chảy nước mũi
  • Ngứa mắt, chảy nước mắt
  • Sốt.

Liều dùng và cách dùng:

  • Người lớn : Ngày uống 2 lần mỗi lần 1- 2 viên
  • Trẻ em từ 2 tuổi: ngày uống 1/4 – 1/2 liều người lớn