Apfexo Fast 180mg
Thành phần hoạt chất:
Fexofenadin hydrochlorid 180 mg
Thành phần tá dược:
Cellulose vi tinh thể PH 101, pregelatinised maize starch, natri croscarmellose, magnesi stearat, hypromellose, Macrogol 6000, titan dioxid, Talc, phẩm màu oxid sắt đỏ, phẩm màu oxid sắt vàng.
Viên nén dài bao phim màu đỏ vàng
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý:Thuốc kháng histamin toàn thân (Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1)
Mã ATC:R06A X26
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin hydrochlorid là thuốc kháng histamin H1 không gây buồn ngủ. Fexofenadin là một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của terfenadin.
Hiệu quả lâm sàng và sự an toàn:
Nghiên cứu về mày đay và phản ứng ban đỏ do histamin ở người sau khi dùng fexofenadin hydrochlorid liều đơn và hai lần mỗi ngày, chứng minh sản phẩm có tác dụng kháng histamin bắt đầu trong vòng 1 giờ, đạt được tối đa trong 6 giờ và kéo dài 24 giờ. Không có bằng chứng dung nạp cho những ảnh hưởng này sau 28 ngày sử dụng. Đã thấy có tồn tại một mối quan hệ liều – đáp ứng giữa các liều từ 10 mg – 130 mg dùng đường uống. Trong mô hình hoạt tính kháng histamin này, người ta thấy rằng cần liều tối thiểu 130 mg để đạt được một hiệu quả nhất quán được duy trì suốt 24 giờ. Sự ức chế tối đa trong vùng da mày đay và vùng ban đỏ là trên 80%. Các nghiên cứu lầm sàng trong viêm mũi dị ứng theo mùa cho thấy với liều 120 mg đủ cho hiệu quả trong 24 giờ.
Không có sự khác biệt về khoảng QTc được quan sát thấy ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa dùng fexofenadin hydrochlorid lên đến 240 mg x 2 lần/ngày trong 2 tuần khi so sánh với giả dược. Ngoài ra, không có sự thay đổi đáng kể trong khoảng QTc đã được quan sát thấy người khỏe mạnh dùng fexofenadin hydrochlorid lên đến 60 mg x 2 lần/ngày trong 6 tháng, 400 mg x 2 lần/ngày trong 6,5 ngày và 240 mg x 1 lần/ ngày trong 1 năm so với giả dược. Fexofenadin ở nồng độ cao gấp 32 lần nồng độ điều trị không gây chậm dòng điện qua kênh K+ ở tim người.
Fexofenadin hydrochlorid (5-10 mg/kg dùng đường uống) ức chế kháng nguyên gây co thắt phế quản ở chuột lang nhạy cảm và ức chế sự giải phóng histamin ở nồng độ điều trị (10-100 μM) từ các tế bào mast màng bụng.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu:
Fexofenadin hydrochlorid được hấp thu nhanh sau khi uống, với Tmax xảy ra khoảng sau 1 – 3 giờ. Giá trị Cmax trung bình khoảng 427 mg/ml sau khi dùng liều 120 mg/1 lần/ ngày.
Phân bố:
Khoảng 60 – 70% fexofenadin liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ:
Fexofenadin được chuyển hóa không đáng kể (có thể qua gan hoặc không qua gan), vì chỉ có 1 hợp chất chính duy nhất được xác định trong nước tiểu và phân của động vật và con người. Nồng độ trong huyết tương của fexofenadin giảm xuống theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối cùng dao động từ 11 – 15 giờ sau khi uống liều lặp lại. Dược động học của fexofenadin tuyến tính khi uống một liều và liều lặp lại lên đến 120 mg x 2 lần/ ngày. Dùng liều 240 mg x 2 lần/ ngày làm tăng nhẹ (8,8%) diện tích dưới đường cong ở trạng thái ổn định, cho thấy dược động học fexofenadin tuyến tính ở các liều từ 40 – 240 mg uống hàng ngày. Đường thải trừ chính là bài tiết qua mật, trong khi tới 10% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Dược động học ở người suy thận:
Thanh thải creatinin 41 – 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Thanh thải creatinin 11 – 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Thanh thải creatinin < 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.
Chỉ định:
Điều trị triệu chứng bệnh mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
Liều dùng
Viêm mũi dị ứng
Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên/ngày là 60 mg uống 2 lần/ngày hoặc 180 mg uống 1 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn
Liều thông thường để điều trị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên/ngày là 60 mg uống 2 lần/ngày hoặc 180 mg uống 1 lần/ngày.
Người già và suy thận:
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: liều bắt đầu dùng từ 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Chưa được nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả của fexofenadin hydrochlorid 180 mg trên trẻ em dưới 12 tuổi.
Cách dùng
Uống trước khi ăn. Không nhai viên thuốc
Lưu ý: Các nghiên cứu cho thấy fexofenadin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, không ảnh hưởng đáng kể đến thần kinh trung ương
